A droga foi isolada originalmente de um fungo chamado Aspergillus fumigatus fresenius, e aperfeiçoada em um dos últimos trabalhos de Judah Folkman, um dos maiores especialistas em câncer do mundo, que morreu em janeiro de 2008. Um membro de sua equipe, Donald Ingber, da Universidade Harvard, descobriu o fungo por acidente ao tentar cultivar células endoteliais, que revestem a parede dos vasos sangüíneos. O bolor afetou as células de modo a impedir o crescimento de pequenos vasos conhecidos como capilares. Os pesquisadores logo perceberam o potencial antiangiogênico da substância por trás do fenômeno, mas a molécula tinha efeitos colaterais, causando depressão e tonturas. Além disso, não permanecia muito tempo no organismo.
O problema foi resolvido com a ajuda da nanotecnologia, que permite manipular com precisão as características de uma molécula. Os pesquisadores "colaram" dois grupos de átomos na substância original, protegendo-a dos ácidos do estômago. Com isso, a droga alterada conseguiu chegar diretamente às células tumorais, destruindo-as sem efeitos colaterais aparentes.
Este medicamento ainda não está disponível comercialmente em nenhum país do mundo. Ainda estão sendo feitos testes em animais de laboratório – chamados de estudos pré-clínicos. Depois devem ser feitos estudos com pacientes voluntários, e só depois, se os resultados forem bons, o medicamento entra na prática clínica. Os resultados dos primeiros estudos em animais são animadores, mas não são suficientes para que este medicamento seja registrado.
Nos Estados Unidos, já são doze os medicamentos antiangiogênicos aprovados pelos órgãos de controle e mais 23 em diferentes fases de testes clínicos. Dois deles, Tarceva e Avastin, estão prestes a ser liberados no Brasil., onde já estão disponíveis as drogas Bevacizumabe, Sorafenibe e Sunitinibe, todas com efeito antiangiogênico..
Pesquisadores americanos afirmaram que a experiência pode ser amplamente eficaz contra uma gama de tipos de câncer, mas que a população deve ter cautela e tentar entender que o medicamento ainda está em fase de pesquisa.